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人参皂苷Rg3是从红参中提取的一种皂苷，有很多的功效，人参皂苷Rg3肿瘤细胞的抑制，首先是通过抑制肿瘤新血管生成。小剂量应用时即可产生，最适合预防肿瘤发生和肿瘤的复发、转移，并且无其他抗癌药物常见的毒副作用，完全可以长期使用。Rg3在较大计量时还能抑制肿瘤瘤细胞的增殖、浸润，诱导肿瘤细胞凋亡。现代的人参皂苷研究中，Rg3是典型代表。
第一，抑制肿瘤细胞的增殖。有研究指出人参皂苷Rg3对多种肿瘤细胞有抑制作用。在体内实验中，王杰军及高勇等发现人参皂苷Rg3抑制Lewis肺癌和胃癌继发卵巢癌的生长，其作用机制为抑制肿瘤细胞分泌bFGF或VEGF来抑制肿瘤诱导的新生血管形成。华海清教授通过MTT法观察人肝癌SMMC-7721细胞经人参皂苷Rg3、索拉非尼、奥沙利铂单独、同时及序贯给药后发现，人参皂苷Rg3与奥沙利铂同时应用呈协同作用，并有研究发现，人参皂苷Rg3同5-氟尿嘧啶、长春新碱、环磷酰胺、氨甲喋呤等合用，也有明显的协同作用。
第二，抑制肿瘤的浸润和转移。 Lishi H研究发现人参皂苷Rg3通过抑制肿瘤细胞脱氧核糖核酸和蛋白质的合成，使癌细胞对血管壁基底膜及周围组织的浸润受到抑制，从而抑制了肿瘤的浸润和转移。临床实验证明，人参皂苷Rg3对多种实体瘤的抑制率达60%，人参皂苷Rg3对肺癌转移和肝癌转移抑制率为70 %~80%。
第三，对肿瘤细胞的抗转移作用。Mochizuki等在B16-BL6黑色素瘤和26-M3.1结肠腺癌引起肺转移的试验中，比较从红参中提取的母核相近的3种人参皂苷：20(R)-人参皂苷Rg3和20（s）-人参皂苷Rg3及人参皂苷Rb2抗肿瘤的作用。结果表明：20(R)-人参皂苷Rg3和20(s)-人参皂苷Rg3有抑制B16—BL6黑色素瘤细胞浸润基底膜、抑制肿瘤细胞与纤维粘连蛋白和层粘连蛋白的粘附和入侵的作用，并且抑制肿瘤周围新生血管的形成，故有抑制B16-BL6黑色素瘤肺转移的作用(但不抑制肿瘤大小的变化);而人参皂苷Rb2则无此作用。在26—M3.1结肠腺癌引起肺转移的试验中，20(R)-人参皂苷Rg3和20(S)-人参皂苷Rg3及人参皂苷Rb2均有抑制肺转移的作用；20(R)-人参皂苷Rg3和20(S)-人参皂苷Rg3口服或静脉给药均有此作用，人参皂苷Rb2只有静脉给药才有此作用。 Iishi等报告：20(R)-人参皂苷Rg3能抑制Wistar大鼠大肠腺癌的腹膜转移，5mg/kg剂量时腹膜转移率由57%下降到13%。
第四，抑制胃癌诱导的血管内皮细胞增殖。王杰军等研究发现：20(R)-人参皂苷Rg3虽对血管内皮细胞增殖没有直接的影响，对胃癌细胞增殖没有影响，且经Rg3作用后的胃癌细胞条件培养液不影响对血管内皮细胞的促增殖作用，但Rg3能抑制胃癌细胞条件培养液诱导的血管内皮细胞增殖。其机理可能是通过下调增殖期血管内皮细胞相关生长因子受体的表达，使血管内皮细胞对肿瘤细胞分泌的生长因子的敏感性降低，从而影响血管内皮细胞的增殖。
第五，促进肿瘤细胞的凋亡。细胞凋亡(Apoptosis)是指一组生化、形态特征明显的细胞死亡，其特征为细胞内出现凋亡小体，即细胞受体内、外各种刺激后出现细胞核固缩、染色质浓聚、细胞膜皱折、最后裂解成许多有膜包裹的颗粒----凋亡小体。Liu WK等研究发现人参皂苷Rg3是人前列腺癌细胞一LNCaP以及其他雄激素依赖的肿瘤细胞最有效的增殖抑制剂，通过下调抑制凋亡基因Bcl-2，伴随上调凋亡促进基因caspase-3来促进细胞凋亡。
除此之外，人参皂苷Rg3也有极其丰富的药理学作用。
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