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肠癌是人类高发的消化系统恶性疾病 ,在恶性肿瘤发病率中排第 4 位 ,转移和复发是大肠癌患者死亡的主要原因之一。目前临床以手术治疗并辅以术后放、化疗为主要治疗手段 ,但对晚期肠癌效果并不显著。人参皂苷是从中药人参中提取的具有抗癌作用的主要活性成分 , 以往的研究表明其能诱导细胞分化和凋亡而发挥抗肿瘤作用。国内外文献先后报道人参皂苷 Rh2 对多种肿瘤细胞如人肝癌细胞SK2HEP21、乳腺癌细胞及白血病细胞 HL60等具有抑制增殖和诱导凋亡作用。
研究显示人参皂苷 Rh2 对人结肠癌细胞增殖的抑制作用。人参皂苷 Rh2 作为抗肿瘤作用非常显著的中药单体 ,可以通过降低细胞内 Ca2+浓度抑制 PKC α的转位和激活 , 进一步抑制细胞 内PKCα蛋白的表达 ,最终阻碍 PKCα介导的增殖信号传导过程 ,抑制肿瘤细胞增殖 , 同时抑制端粒酶活性 ,使肿瘤细胞的端粒长度不能维持而进入衰老并最终死。
Rh2可通过线粒体途径诱导细胞凋亡[ 3 ] ,且其作用后使 DNA 含量较多的 S期细胞数量减少 , 而 DNA 含量较少的 G1 期细胞数量增多[4 ] ,进一步发挥阻滞细胞周期的作用。同时 Rh2是特异性抑制 Pgp 功能的逆转剂[ 5 ],一定程度提高肿瘤对多种化疗药物的敏感性 ,减少化疗药物的临床用药剂量和毒副作用。以往的研究还发现 ,人参皂苷 Rh2单体对结肠癌细胞株 SW 062 和 LOVO 的生长有抑制作用 ,且与时间和浓度呈依赖性。同时, Rh2有体外诱导细胞凋亡的作用 ,显微镜下观察细胞出现浓缩、变圆、脱落等细胞凋亡形态学改变。本研究结果表明,人参皂苷 Rh2单体有抑制结肠癌细胞增殖和诱导其凋亡的作用 ,有潜在治疗结肠癌的应用价值 。
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